Sluznica želuca, odnosno područje njegovog dna i tijela, sastoji se od posebnih stanica - parijetalnih ili parijetalnih. To su žljezdane stanice, čija je glavna funkcija proizvodnja solne kiseline. Ako normalno funkcioniraju, stvara se upravo onoliko solne kiseline koliko je potrebno. Ako njegova količina premašuje potrebe probavnog sustava, sluznice želuca, a zatim se jednjak upali (javlja se gastritis, ezofagitis), na njemu nastaju erozije i čirevi, a pacijent istodobno osjeća žgaravicu, bol u želucu i niz drugih neugodnih simptoma.
Da biste uklonili sve ove simptome, trebali biste smanjiti količinu proizvedene solne kiseline. Za to se mogu koristiti lijekovi različitih skupina, uključujući blokatore receptora H2-histamina. Koji su to receptori, kako djeluju lijekovi, o indikacijama, kontraindikacijama za uporabu, kao i o glavnim predstavnicima ove farmakološke skupine, a o kojima će se raspravljati u našem članku.
Mehanizam djelovanja, učinci
H2-histaminski receptori smješteni su u mnogim žlijezdama probavnog sustava, uključujući stanice sluznice želučane sluznice. Njihovo uzbuđenje dovodi do stimulacije žlijezda slinovnica, žlijezda želuca i gušterače, pospješuje lučenje žuči. Stanice sluznice želuca, upravo one odgovorne za proizvodnju solne kiseline, aktiviraju se puno više od ostalih.
Blokatori receptora H2-histamina narušavaju njihovu funkciju i dovode do smanjenja proizvodnje solne kiseline u parijetalnim stanicama, posebno noću. Uz to, oni:
- potaknuti protok krvi u sluznici želuca;
- aktivirati procese sinteze bikarbonata u sluznicama;
- inhibiraju sintezu pepsina;
- stimuliraju stvaranje sluzi i lučenje prostaglandina.
Kako se ponašaju u tijelu
- Lijekovi iz ove skupine obično se dobro apsorbiraju u početnom dijelu tankog crijeva..
- Funkcija blokatora H2-histamina blago je smanjena kada se uzimaju istovremeno s antacidima i sukralfatom.
- Ciljevi u tijelu (odnosno vlastite parijetalne stanice) ne postižu se cijelom dozom lijeka koja se uzima oralno, već samo jednim dijelom (u farmakologiji se ovaj pokazatelj naziva bioraspoloživost). Za cimetidin je bioraspoloživost 60-80%, ranitidin - 55-60%, famotidin - 30-50%, roxatidin - više od 90%. Ako se H2-histamin blokator ubrizgava intravenozno, njegova bioraspoloživost ima tendenciju do 100%.
- Nakon oralne primjene, maksimalna koncentracija lijeka u krvi određuje se nakon 1-3 sata.
- Prolaze kroz jetru, podvrgavajući se brojnim kemijskim promjenama, izlučuju se urinom.
- Poluvrijeme ranitidina, cimetidina i nizatidina je 2 sata, famotidina je 3,5 sata.
Indikacije za uporabu
H2-histaminski blokatori koriste se za liječenje sljedećih bolesti:
- refluksni ezofagitis;
- GERB;
- erozivni gastritis;
- peptični čir na želucu i dvanaesniku (nakon 28 dana liječenja, ožiljak na čir na dvanaesniku u 4 od pet bolesnika, a nakon 6 tjedana - kod 9 od 10 bolesnika; ožiljak na čir na želucu u tri od pet slučajeva nakon 6 tjedana i u 8-9 od 10 slučajeva - nakon 8 tjedana liječenja);
- Zollinger-Ellison sindrom;
- funkcionalna dispepsija;
- krvarenja iz gornjeg dijela probavnog trakta.
Rijetko se, kao dio složenog liječenja, ovi lijekovi prepisuju pacijentima s nedostatkom enzima gušterače ili urtikarijom.
Treba napomenuti da je, prema kliničkim studijama, 1-5% bolesnika apsolutno neosjetljivo na H2-blokatore. Pri praćenju pH vrijednosti nemaju nikakve promjene u želučanoj kiselosti. Ponekad takav otpor postoji prema bilo kojem predstavniku skupine, a ponekad prema svima.
Kontraindikacije
- djetinjstvo;
- individualna netolerancija na komponente lijeka;
- ozbiljna disfunkcija jetre i / ili bubrega (dozu blokatora H2-histamina treba smanjiti najmanje 2 puta);
- razdoblje trudnoće, dojenje.
Nuspojava
H2-histaminski blokatori 1. generacije imaju najveći broj nuspojava, odnosno cimetidin:
- povećana koncentracija prolaktina i testosterona u krvi i pridružena amenoreja (izostanak menstruacije), galaktoreja (izlučivanje mlijeka iz mliječnih žlijezda), ginekomastija (povećanje mliječnih žlijezda kod muškaraca), impotencija ti se učinci javljaju isključivo kod dugotrajnog uzimanja velikih doza lijeka;
- porast razine AST i ALT (najviše 3 puta), izuzetno rijetko - akutni hepatitis;
- glavobolje, umor, sklonost depresiji, zbunjenost, halucinacije; razvijaju se uglavnom u starijih osoba;
- povećanje koncentracije kreatinina u krvi (za najviše 15%);
- smanjenje razine neutrofila i trombocita u krvi;
- poremećaji srčanog ritma.
Zbog činjenice da opasnost od uzimanja cimetidina premašuje predviđenu korist, ovaj se lijek danas obično ne koristi. Zamijenili su ga drugi blokatori H2-histaminskih receptora s većim sigurnosnim profilom. Međutim, oni imaju i nuspojave. To:
- poremećaji stolice (proljev, zatvor);
- nadutost;
- alergijske reakcije;
- "Rebound fenomen" - povećanje proizvodnje klorovodične kiseline nakon povlačenja lijeka;
- s produljenim (više od 6-8 tjedana) davanjem - hiperplazija ECL stanica želučane sluznice s razvojem hipergastrinemije (povećana razina gastrina u krvi).
Pripreme i njihove kratke karakteristike
Cimetidin (trgovačka imena - Histodil, Cimetidine)
Lijek 1. generacije. Ima velik broj nuspojava, zbog čega se danas ne koristi i praktički ga nema u farmaceutskoj mreži. Prethodno propisani oralno u dozi od 800-1000 mg u 4, 2 ili 1 večernjoj dozi ili intravenski 300 mg 3 puta dnevno.
Ranitidin (Gistak, Zantak, Ranigast, Ranisan, Ranitidin i drugi)
Lijek II generacije.
Ranitidin... Od onoga što ove tablete zna svaka baka. Prema mom iskustvu, ovo je omiljeni lijek za bolove u trbuhu kod ljudi starijih od 70 godina. To je zato što tijekom njihove mladosti sada nije bilo lijekova koji su poželjniji za liječenje gastritisa i čira na želucu (govorimo o inhibitorima protonske pumpe), a upravo je on - ranitidin.
Poput cimetidina, može se primijeniti oralno ili intravenozno. Za oralnu primjenu koriste se tablete od 150 ili 300 mg. Dnevna doza je 300 mg, lijek se uzima 1-2 puta dnevno. U venu se ubrizga 50 mg (2 ml) 3-4 puta dnevno.
Ranitidin se puno bolje podnosi od cimetidina, međutim zabilježeni su slučajevi akutnog hepatitisa tijekom uzimanja ovog lijeka.
Famotidin (Kvamatel, Famotidin)
Lijek III generacije. Prema istraživanjima, on je 7-20 puta učinkovitiji od ranitidina. Djelovanje je dugoročno (nakon oralne primjene famotidin traje 10-12 sati).
U pravilu ga bolesnici dobro podnose i u liječenju pogoršanja, te u slučaju profilaktičke primjene. Nuspojave - barem među njima - manji simptomi probavnog trakta ili alergijske reakcije koje ne zahtijevaju prekid lijeka.
Može se koristiti kod osoba ovisnih o alkoholu, ne zahtijeva potpuno odbijanje uzimanja alkohola tijekom razdoblja liječenja.
Proizvedeno u obliku tableta od 0,02 i 0,04 g, kao i u ampulama koje sadrže 0,01 g lijeka u 1 ml.
Famotidin se obično uzima u dozi od 0,04 g dnevno tijekom 1 (večernje) ili 2 (jutarnje i večernje) doze. Intravenozno se ubrizga 0,02 g dva puta dnevno.
Nizatidin i Roxatidine
Pripreme IV i V generacije. Prije su se koristili, ali danas nisu registrirani u našoj zemlji.
Ranitidin ili Omez: što je bolje
Kao što se ispostavilo, mnogi korisnici interneta vrlo su zainteresirani za ovo pitanje..
Globalnije, uspoređujući ne 2 od ovih specifičnih lijekova, već farmakološke skupine kojima pripadaju (blokatori H2-histamina i inhibitori protonske pumpe), možemo reći sljedeće...
Naravno, potonji (uključujući Omez) imaju brojne prednosti. To su moderni lijekovi koji učinkovito suzbijaju stvaranje klorovodične kiseline, djeluju dugo, pacijenti ih dobro podnose, praktički bez da imaju nuspojave na njih, i tako dalje..
Ipak, blokatori receptora H2-histamina imaju svoje obožavatelje koji svoj omiljeni Ranitidin ili Famotidin neće zamijeniti ni za jedan Omez. Neosporan plus ovih lijekova je njihova ekonomska dostupnost, vrlo niska cijena. Ali postoji i veliki nedostatak - učinak tahifilaksije. Odnosno, kod nekih pacijenata, uz ponovljenu primjenu H2-histamin blokatora, njegov se učinak smanjuje, što se ne opaža u liječenju PPI..
I posljednja točka: u liječenju ulceroznog krvarenja, stručnjaci i dalje preferiraju PPI, umjesto H2-blokatora..
Zaključak
Blokatori H2-histaminskih receptora skupina su lijekova koji inhibiraju proizvodnju klorovodične kiseline u stanicama sluznice želuca. Postoji 5 generacija ovih lijekova, ali danas se koriste samo predstavnici II i III generacije - ranitidin i famotidin. Vrijedno je napomenuti da postoji i modernija farmaceutska skupina lijekova koja imaju sličan učinak - inhibitori protonske pumpe. Svojom pojavom, blokatori H2-histamina nestali su u pozadini i rjeđe se koriste, no neki ih liječnici i pacijenti i dalje koriste i vole..
Unatoč činjenici da se ranitidin i famotidin obično podnose na zadovoljavajući način, ne biste se trebali baviti samoliječenjem, propisivanjem sebe ili svojih najmilijih - prvo se trebate obratiti liječniku.
Blokatori histaminskih receptora H2
Blokatori histamin H2 receptora su lijekovi čije je glavno djelovanje usmjereno na liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta ovisnih o kiselini. Najčešće se ova skupina lijekova propisuje za liječenje i prevenciju čira..
Mehanizam djelovanja H2 blokatora i indikacije za uporabu
Na membrani unutar želučane stjenke nalaze se receptori histamina (H2). To su parijetalne stanice koje su uključene u proizvodnju solne kiseline u tijelu..
Njegova prekomjerna koncentracija uzrokuje poremećaje u radu probavnog sustava i dovodi do čira..
Tvari sadržane u H2-blokatorima imaju tendenciju smanjiti razinu proizvodnje želučane kiseline. Oni također inhibiraju gotovu kiselinu, čiju proizvodnju pokreće konzumacija hrane..
Blokiranje histaminskih receptora smanjuje proizvodnju želučane kiseline i pomaže u suočavanju s patologijama probavnog sustava.
U vezi s učinkom, blokatori H2 propisani su za slijedeća stanja:
- čir (i čir na želucu i dvanaesniku);
- stresni čir - uzrokovan teškim somatskim bolestima;
Doziranje i trajanje uzimanja H2-antihistaminika za svaku od navedenih dijagnoza propisuje se pojedinačno.
Klasifikacija i popis blokatora H2 receptora
Postoji 5 generacija pripravaka H2-blokatora, ovisno o aktivnom sastojku u sastavu:
- 1. generacija - aktivni sastojak cimetidin;
- II generacija - aktivni sastojak je ranitidin;
- III generacija - aktivni sastojak famotidin;
Postoje značajne razlike između lijekova različitih generacija, prvenstveno u težini i intenzitetu nuspojava..
Blokatori generacije I H2
Trgovačka imena uobičajenih H2-antihistaminika 1. generacije:
- Histodil. Smanjuje bazalnom i histaminom induciranu proizvodnju solne kiseline. Glavna svrha: liječenje faze pogoršanja peptičnog ulkusa.
Zajedno s pozitivnim učinkom, lijekovi ove skupine izazivaju takve negativne pojave:
- anoreksija, nadutost, zatvor i napadaji proljeva;
- inhibicija proizvodnje enzima jetre koji sudjeluju u metabolizmu lijekova;
- hepatitis;
- srčani poremećaji: aritmija, hipotenzija;
- privremeni poremećaji središnjeg živčanog sustava - najčešće se javljaju u starijih osoba i bolesnika u posebno teškom stanju;
Moguće su i alergijske reakcije na cimetidin u obliku osipa i svrbeža na koži.
Zbog velikog broja ozbiljnih nuspojava, blokatori H2 I generacije praktički se ne koriste u kliničkoj praksi..
Češća opcija liječenja je upotreba druge i treće generacije histamin H2 blokatora.
H2 blokatori druge generacije
Popis lijekova ranitidin:
- Histak. Propisan je za peptičnu ulkusnu bolest, može se koristiti u kombinaciji s drugim antiulkusnim lijekovima. Histak sprečava refluks. Trajanje učinka - 12 sati nakon jedne doze.
Nuspojave ranitidina:
- glavobolje, napadi vrtoglavice, periodična zamagljenost svijesti;
- promjene pokazatelja jetrenih testova;
- bradikardija (smanjenje učestalosti kontrakcija srčanog mišića);
U kliničkoj praksi primjećuje se da je tjelesna tolerancija na ranitidin bolja od cimetidina (lijekovi 1. generacije).
Blokatori III generacije III
Imena H2-antihistaminika treće generacije:
- Ulceran. Supresivno djeluje na sve faze proizvodnje solne kiseline, uključujući stimuliranu konzumaciju hrane, rastezanje želuca, učinke gastrina, kofeina i djelomično acetilkolina. Trajanje djelovanja je od 12 sati do dana, stoga se lijek obično propisuje ne više od 2 ili čak 1 puta dnevno.
Nuspojave famotidina:
- smanjeni apetit, poremećaji prehrane, zamjena okusa;
- napadi umora i glavobolje;
- alergije, bolovi u mišićima.
Famotidin se smatra najučinkovitijim i bezopasnim među pažljivo istraženim blokatorima H-2..
Blokatori IV generacije IV
Trgovački naziv IV generacije H2-blokatora histamina (nizatidin): Aksid. Osim što inhibira proizvodnju klorovodične kiseline, značajno smanjuje aktivnost pepsina. Koristi se za liječenje pogoršanja čira na crijevima ili želucu, a učinkovit je u prevenciji relapsa. Jača zaštitni mehanizam gastrointestinalnog trakta i ubrzava zacjeljivanje područja zahvaćenih čirima.
Nuspojave kod uzimanja Axida su malo vjerojatne. Što se tiče učinkovitosti, nizatidin je u rangu s famotidinom.
Blokatori generacije V H2
Trgovački naziv roxatidine: Roxan. Zbog visoke koncentracije roksatidina, lijek značajno inhibira proizvodnju solne kiseline. Djelatna tvar se gotovo u potpunosti apsorbira iz zidova probavnog trakta. Uz istodobni unos hrane i antacidnih lijekova, učinkovitost Roxana ne smanjuje se.
Lijek ima izuzetno rijetke i minimalne nuspojave. Istodobno, pokazuje nižu aktivnost suzbijanja kiselina u usporedbi s lijekovima treće generacije (famotidin).
Značajke primjene i doziranja blokatora H2-histamina
Lijekovi u ovoj skupini propisuju se pojedinačno, na temelju dijagnoze i stupnja razvoja bolesti..
Doziranje i trajanje terapije određuju se na temelju toga koja je skupina H2-blokatora optimalna za liječenje..
Ulazeći u tijelo pod istim uvjetima, aktivne tvari lijekova različitih generacija apsorbiraju se iz gastrointestinalnog trakta u različitim količinama.
Osim toga, sve se komponente razlikuju u pogledu učinkovitosti..
| Djelatna tvar | Oralna apsorpcija (u%) | Ekvivalentna doza tvari (u mg) | Trajanje suzbijanja proizvodnje solne kiseline noću (u satima) | Učestalost nuspojava (% slučajeva) |
| Cimetidin | 65-85 (prikaz, stručni) | 800-1000 za 3 doze dnevno | 2,5-5 | 3.2 |
| Ranitidin | 45-60 | 200-300 u 2-3 doze | 7-10 | 2.7 |
| Famotidin | 30-60 (prikaz, stručni) | 40 za 1-2 doze | 10-12 | 1.4 |
| Nizatidin | 75-100 | 300 za 1-2 doze | 10-12 | Rijetko |
| Roxatidine | 90-100 (prikaz, stručni) | 75-150 za 1-2 doze | 13-16 | Rijetko |
Prema općim preporukama, H2 blokatori kontraindicirani su kod osoba s preosjetljivošću. Treba ih uzimati izuzetno oprezno u slučaju kroničnog zatajenja srca ili bubrega, patologija krvotvornih organa, kao i djece mlađe od 16 godina, trudnica i dojilja..
Podijelite sa svojim prijateljima
Učinite nešto korisno, to neće potrajati dugo
Antagonisti H2 receptora
Doktor medicinskih znanosti profesor E. B. Shustov, kandidat medicinskih znanosti A. A. Ihalainen
BLOKATORI HISTAMIN H-2 RECEPTORA U KLINIČKOJ PRAKSI
Prijedlozi proizvođača i dobavljača, opisi iz "Enciklopedije lijekova" za lijekove spomenute u članku:
- pripravci cimetidina
- pripravci ranitidina
- pripravci famotidina
- pripravci nizatidina
- pripravci roxatidine
Receptori za histamin (H) otkriveni su 1937. godine, praćeni prvim antihistaminicima. Imali su antialergijski učinak, ali nisu smanjili želučanu sekreciju. Tek 1972. identificirane su dvije vrste H-receptora, H-1 i H-2, te je stvoren prvi H-2-blokator, cimetidin..
Opće karakteristike grupe:
Farmakodinamika
Antiulkusna aktivnost ovih lijekova posljedica je njihovog inhibicijskog učinka na lučenje solne kiseline zbog blokade histaminskih receptora tipa 2 parijetalnih stanica želučane membrane. Lijekovi suzbijaju bazalno i stimulirano lučenje klorovodične kiseline, smanjuju volumen i kiselost želučanog soka, smanjuju oslobađanje pepsina.
Uz to, H-2 blokatori imaju dodatne mehanizme djelovanja povezane s njihovom sposobnošću djelomičnog povećanja sinteze prostaglandina u želučanoj sluznici, što zauzvrat može dovesti do:
- aktivacija protoka krvi u sluznici želuca;
- povećanje sinteze bikarbonata koji neutraliziraju solnu kiselinu želučanog soka;
- promicati obnavljanje (regeneraciju) stanica oštećenog epitela u području erozije ili čirnog oštećenja;
- moguće stimulirati stvaranje sluzi i povećati tonus donjeg ezofagealnog sfinktera (posebno ranitidina), što je posebno važno za uklanjanje žgaravice.
Farmakokinetički se H2-blokatori razlikuju u bioraspoloživosti, poluživotu i trajanju djelovanja, stupnju metabolizma jetre.
Cimetidin je najmanje hidrofilan, što rezultira kratkim poluvijekom i značajnim metabolizmom u jetri. Komunicira s mikrosomnim enzimom - citokromom P-450, mijenjajući brzinu metabolizma jetre u ksenobioticima. Cimetidin je univerzalni inhibitor metabolizma jetre mnogih lijekova, zbog čega može ulaziti u farmakokinetičke interakcije s drugim lijekovima, što obično dovodi do njihove kumulacije i povećanja rizika od nuspojava.
Cimetidin je bolji od ostalih H-2-blokatora koji mogu prodrijeti u tkiva, što uzrokuje razvoj nuspojava. U stanju je istisnuti endogeni testosteron iz veze s receptorima, uzrokujući time kršenje spolne funkcije.
Ranitidin, a posebno famotidin, nizatidin, roksatidin manje prodiru u organe i tkiva, što smanjuje broj nuspojava. Ovi lijekovi ne stupaju u interakciju s androgenima i praktički ne uzrokuju spolnu disfunkciju..
Usporedne karakteristike lijekova
Cimetidin pripada 1. generaciji, ranitidin 2., famotidin 3., nizatidin 4. i roxatidin 5.. Postoje opisi primjene novog lijeka u ovoj klasi - ebrotidina. Izdvaja se Ranitidin bizmut citrat, koji je složeni spoj (a ne jednostavna smjesa) ranitidina (baza), trovalentnog bizmuta i citrata.
Ranitidin i famotidin selektivniji su od cimetidina. Kada se koristi u visokim dozama, cimetidin može utjecati na H-1 receptore, budući da je selektivnost relativna i o dozi ovisna pojava..
Ranitidin i famotidin djeluju selektivnije na H-2 receptore parijetalnih stanica. Famotidin je 40 puta snažniji od cimetidina i 8 puta snažniji od ranitidina. U klinici se razlike u jačini djelovanja određuju podacima o ekvivalentnosti doza različitih H-2-blokatora koji utječu na smanjenje izlučivanja solne kiseline..
Trajanje djelovanja također je određeno jačinom vezanja na receptore. Lijek, koji se snažno veže na receptor, polako se disocira, što uzrokuje dugoročni učinak. Famotidin ima najduži učinak na bazalno lučenje. Studije intragastričnog pH pokazuju da se učinkovito smanjenje bazalne sekrecije održava nakon uzimanja cimetidina 2-5 sati, ranitidina - 7-8 sati, famotidina - 10, pa čak i 12 sati.
Svi N-2-blokatori su hidrofilni lijekovi. Cimetidin je najmanje hidrofilni i umjereno lipofilni od svih blokatora H-2. To određuje njegovu sposobnost prodiranja u različite organe i djelujući na H-2 receptore lokalizirane u njima, uzrokuje nuspojave. Ranitidin i famotidin su visoko hidrofilni, slabo prodiru u tkiva, imaju prevladavajući učinak na H-2 receptore parijetalnih stanica.
H-2 blokatori razlikuju se u podnošljivosti, posebno u slučajevima dugotrajne primjene. Maksimalni broj nuspojava uzrokuju cimetidin, ranitidin i famotidin zbog promijenjene kemijske strukture (cimetidin sadrži imidazolnu skupinu, ranitidin - furan, famotidin, nizatidin - tiazol, roksatidin - piperidinska skupina) daju manje nuspojava i ne utječu na aktivnost enzima metaboliziranja jetre.
Indikacije za uporabu:
- ulcerativne lezije sluznice jednjaka;
- gastroezofagealni refluks sa i bez ezofagitisa;
- peptični čir na želucu i dvanaesniku;
- simptomatski i ljekoviti, akutni i kronični čir na želucu i dvanaesniku;
- kronična dispepsija s bolovima u epigastriju i prsima;
- Zollinger-Ellison sindrom;
- sistemska mastocitoza;
- Mendelssohnov sindrom;
- prevencija čira na stresu;
- prevencija aspiracijske upale pluća;
- krvarenje iz gornjeg dijela probavnog trakta;
- pankreatitis.
Uzimanje jedne dnevne doze noću jednako je učinkovito kao uzimanje pola doze dva puta (ujutro i navečer). Lijekovi se također mogu primijeniti do 4 sata prije početka operacije prije opće anestezije.
Kontraindikacije:
- preosjetljivost na lijekove u ovoj skupini;
- ciroza jetre s anamnezom portosistemske encefalopatije;
- oslabljena funkcija jetre i bubrega;
- trudnoća;
- dojenje;
- dječja dob (do 14 godina).
Oprezno primjenjivati u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Upotreba lijekova može prikriti simptome raka želuca (potrebno je pomno nadzirati starije bolesnike i pacijente s isprekidanim simptomima).
Tablete koje se brzo otapaju sadrže natrij, koji se mora uzeti u obzir ako je potrebno ograničiti njegov unos, i aspartam, koji je nepoželjan za bolesnike s fenilketonurijom.
Nuspojave
Različiti lijekovi u ovoj skupini uzrokuju nuspojave s različitim frekvencijama. Kada se koristi cimetidin, on iznosi 3,2%, ranitidin - 2,7%, famotidin - 1,3%. To uključuje:
- glavobolja, vrtoglavica, pospanost, umor, tjeskoba, uznemirenost, depresija, halucinacije, zbunjenost, reverzibilni poremećaji oštrine vida, nehotični pokreti;
- aritmije (tahikardija, bradikardija, asistolija, AV blokada, ekstrasistola);
- zatvor ili proljev, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu;
- akutni pankreatitis;
- promjene u testovima funkcije jetre, hepatocelularnog, holestatskog ili mješovitog hepatitisa sa ili bez žutice;
- reakcije preosjetljivosti (osip, vrućica, artralgija, mijalgija; multiformni eritem, angioedem, anafilaktički šok);
- povećani kreatinin u krvi;
- poremećaji krvi i hematopoeze (pancitopenija, leukopenija, agranulocitoza, granulocitopenija, trombocitopenija, hipoplazija koštane srži i aplastična anemija, imunohemolitička anemija);
- ginekomastija;
- impotencija;
- smanjen libido;
- alopecija.
Proljev je rezultat antisekretornog djelovanja. Smanjenje proizvodnje solne kiseline povećava pH u želucu, što sprječava pretvorbu pepsinogena u pepsin, koji je uključen u razgradnju bjelančevina hrane. Uz to, smanjenje proizvodnje želučanog soka, kao i blokada H-2 receptora gušterače, uzrokuju smanjenje izlučivanja probavnih enzima u gušterači i žuči. Sve to dovodi do poremećaja probavnog procesa i razvoja proljeva. Međutim, učestalost ovih komplikacija je niska (za famotidin - 0,03-0,4%) i obično ne zahtijeva prekid liječenja. Slični su učinci svojstveni svim H-2-blokatorima. Ovise o dozi i mogu se oslabiti smanjenjem doze lijeka..
H-2 blokatori mogu izazvati hematološke nuspojave povezane s idiosinkrazijom. Obično se javljaju u prvih 30 dana liječenja, reverzibilni su i najčešće se manifestiraju kao trombocitopenija i granulocitopenija. Kada se koriste famotidinom, opažaju se u 0,06-0,32% bolesnika.
Poremećaji endokrinog sustava uzrokovani su sposobnošću H-2-blokatora da istisnu endogeni testosteron iz veze s receptorima, kao i lijekovi koji sadrže ovaj hormon, što dovodi do poremećaja genitalnog područja (impotencija, ginekomastija). Ove nuspojave također ovise o dozi. Famotidin ih uzrokuje mnogo rjeđe od cimetidina i ranitidina.
H-2-blokatori mogu poremetiti funkciju kardiovaskularnog sustava blokiranjem H-2-receptora miokarda, vaskularne stijenke. U bolesnika s kardiovaskularnim bolestima i starijih bolesnika mogu izazvati aritmije, povećati zatajenje srca, izazvati grč koronarnih krvožilnih žlijezda.
Hipotenzija se ponekad primjećuje kod intravenoznog cimetidina.
Hepatotoksičnost N-2-blokatora, koja se očituje hipertransaminasemijom, hepatitisom, poremećajem aktivnosti citokroma P-450, povezana je s metabolizmom N2-blokatora u jetri. To je najčešće kod cimetidina. Kada se koristi famotidin, zbog niskog metabolizma, učestalost takvih komplikacija je minimalna..
Poremećaji svijesti i psihe rezultat su prodora H-2-blokatora kroz krvno-moždanu barijeru. Stupanj prodiranja u središnji živčani sustav cimetidina je 0,24, ranitidina - 0,17, famotidina - 0,12% sadržaja lijeka u krvi. Neurotropne nuspojave češće se javljaju u starijih osoba i s oštećenim radom jetre i bubrega, kao i s kršenjem integriteta krvno-moždane barijere. Njihova učestalost je 0,05-0,1%.
H-2 blokatori mogu pogoršati tijek bronho-opstruktivnih bolesti, što dovodi do bronhospazma. Moguće su i alergijske reakcije poput urtikarije. Incidencija kožnog osipa nakon uzimanja famotidina je 0,1-0,2%.
Nuspojava zajednička svim blokatorima H-2, bez obzira na njihova farmakokinetička svojstva, je razvoj sindroma apstinencije. Stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze..
Interakcija s drugim farmakološkim lijekovima:
Farmakokinetički
Moguće farmakokinetičke razine interakcija lijekova H-2 blokatora:
- apsorpcija u želucu.
Apsorpcija H-2-blokatora može se smanjiti i do 30% ako se uzimaju zajedno s antacidima koji sadrže aluminij, kao i sukralfatom. Preporučljivo je koristiti antacide 2 sata nakon blokatora H-2.
- metabolizam jetre
- brzina protoka krvi u jetri
- tubularno izlučivanje putem bubrega
Famotidin ne mijenja izlučivanje ovih lijekova, vjerojatno zbog upotrebe transportnih sustava koji nisu cimetidin i ranitidin za izlučivanje. Uz to, prosječne terapijske doze famotidina pružaju niske koncentracije u plazmi koje se ne mogu značajno nadmetati s drugim lijekovima na razini tubularne sekrecije..
Farmakodinamička
Farmakodinamičke interakcije N-2-blokatora s drugim antisekretornim lijekovima (na primjer, antikolinergičkim lijekovima) mogu povećati terapijsku učinkovitost.
Kombinacija H-2-blokatora s lijekovima koji utječu na Helicobacter (bizmutovi lijekovi, metronidazol, tetraciklin, amoksicilin, klaritromicin), ubrzava zacjeljivanje peptičnih ulkusa.
Uočene su nepovoljne farmakodinamičke interakcije s pripravcima koji sadrže testosteron. Cimetidin istiskuje hormon iz njegove veze s receptorima i povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi za 20%. Ranitidin i famotidin nemaju takav učinak.
Troškovi prijave
Ranitidin
Cijena 21-dnevnog oralnog tečaja uzimanja ranitidina (300 mg dnevno) kreće se od 30 (Ranitidine, Hemofarm) do 100 (Zantac, Glaxo-Wellcome) rubalja. Upotreba topljivih tableta Zantac još je skuplja. Donji raspon cijena (30-50 rubalja) predstavljaju lijekovi tvrtki: Hemofarm, Zdorov'e (Ukrajina), Moskhimfarmpreparaty, Akrikhin, Olainsky KhFZ; srednji (50-70) - Jaka-80, Ranbaxy Labs, Torrent, Unique, KRKA, Zdravle; skuplji od 70 rubalja po tečaju lijekovi tvrtki: Glaxo-Wellcome, Vector, Pharmachim.
Jedna doza parenteralnog ranitidina košta od 4 (Ranitidine, Unique) do 23 (Zantak, Glaxo-Wellcome) rubalja, dnevna doza je od 11 do 68 rubalja.
Famotidin Trosjedni tečaj liječenja famotidinom košta od 60 (Apo-Famotidin, Apotex) do 140 (Kvamatel, Gedeon Richter) rubalja. Donji raspon cijena (od 60 do 70 rubalja) predstavljaju lijekovi: Apo-Famotidin, Apotex; Gastrosidin, Eczacibasi; Famotidin, vektor; Famotidin, Hemofarm; Famotidin, Norton Healthcare; Ulfamid, KRKA; Famotidin-Acri, Akrikhin; Famocid, Sun Pharm., Srednji (70-80 rubalja): Famosan, Pro.Med.CS. Tečajevi Ulcerana, Medochemije i Kvamatele, Gedeona Richtera mnogo su skuplji (više od 90 rubalja). Jedna doza Kvamatela za parenteralnu primjenu košta od 22 do 35 rubalja, dnevna doza od 45-70 rubalja.
Cimetidin
Tijek liječenja cimetidinom košta od 43 (Cimetidine, Pharmacia AD) do 260 (Primamet, Lek) rubalja.
Cimetidin za parenteralnu uporabu na tržištu predstavljaju sljedeći lijekovi: Histodil, Gedeon Richter (cijena pojedinačne doze je 7,5 rubalja, dnevna doza je 30 rubalja); Tagamet, SmithKline Beecham (cijena jedne doze 15 rubalja, dnevna doza 60 rubalja)
Danas se za oralnu terapiju zapravo mora odabrati između lijekova Ranitidin (nešto jeftiniji) i Famotidin (manje vjerojatno da će razviti nuspojave). Cijena tečaja više ovisi o politici proizvođača. Ne preporučuje se primjena cimetidinskih pripravaka, ako je moguće propisati starije lijekove.
Od parenteralnih lijekova, trebali biste obratiti pozornost na lijekove ranitidina. Sustavne nuspojave su malo vjerojatne pri kratkotrajnoj primjeni, a famotidin ima više lokalnih nuspojava.
Ranitidin
Ranitidin
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N`-metil-2-nitro-1,1-etendiamin (kao hidroklorid)
Tablica 1. Oralni pripravci ranitidina
(nije prikazano on-line)
Tablica 2. Pripreme ranitidina za parenteralnu primjenu
(nije prikazano on-line)
Farmakološke značajke
Selektivno blokira histaminske receptore tipa 2.
Trajanje djelovanja doze od 150 mg uzimane oralno - 12 sati.
Brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu: maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 2 sata. Bioraspoloživost je oko 50% doze zbog učinka prvog prolaska kroz jetru. Za proteine plazme veže se za 15%. Prodire kroz histohematogene barijere, uključujući kroz placentu, slabo - kroz krvni mozak. Djelomično biotransformiran u jetri. Poluvrijeme je 2-3 sata. S urinom nakon 24 sata, oko 30% oralne doze i 70% intravenske doze izlučuje se nepromijenjeno. U majčinom mlijeku utvrđuju se značajne koncentracije. Brzina i stupanj eliminacije malo ovise o stanju jetre i uglavnom su povezani s bubrežnom funkcijom.
Kontraindikacije
Zajedničko grupi kao i: porfirija.
Doze i režimi
Unutra: 300 mg jednom dnevno (u 19-20 sati) ili 150 mg 2 puta dnevno; s erozivnim ezofagitisom - 150 mg 4 puta dnevno; najveća dopuštena doza za odrasle je 6 g dnevno.
Intramuskularno: u dnevnoj dozi od 200 mg, 50 mg svakih 6 sati;
Polako intravenozno: u dnevnoj dozi od 200 mg, 50 mg, razrijeđeno u 20 ml 0,9% otopine natrijevog klorida (ubrizgati najmanje 2 minute), svakih 6 sati.
Djeca: na usta 2-4 mg / kg 2 puta dnevno za čir na želucu i dvanaesniku (maksimalno - 300 mg dnevno), s refluksnim ezofagitisom - 2-8 mg / kg 3 puta dnevno.
Predozirati
Liječenje: uklanjanje lijeka iz gastrointestinalnog trakta; za konvulzije - intravenski diazepam; s bradikardijom - atropin; s ventrikularnim aritmijama - lidokain.
Famotidin
3 - [[[2 - [(Aminoiminometil) amino] -4-tiazolil] metil] tio] -N- (aminosulfonil) propanimidamid
Tablica 3. Oralni pripravci famotidina
(nije prikazano on-line)
Tablica 4. Pripreme famotidina za parenteralnu primjenu
(nije prikazano on-line)
Farmakološke značajke
Selektivno blokira receptore H-2, lijek 3. generacije.
Unatoč visokoj antisekretornoj aktivnosti, famotidin ne mijenja značajno razinu gastrina u krvnom serumu, što mu daje važne prednosti u odnosu na blokatore protonske pumpe.
Ne apsorbira se u potpunosti iz gastrointestinalnog trakta, bioraspoloživost je 40-45%, povećava se pod utjecajem hrane i smanjuje se primjenom antacida. Vezanje na proteine plazme - 15-20%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se nakon 1-3 sata. 30-35% se metabolizira u jetri, a bubrezi izlučuju glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. 25-30% oralno uzete doze i 65-70% primijenjene intravenozno nalazi se u urinu nepromijenjeno. Poluvrijeme je 2,5-3 sata, u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom se povećava.
Nakon oralne primjene, djelovanje započinje nakon 1 sata, doseže maksimum unutar 3 sata i traje 10-12 sati. U uvjetima intravenske primjene, maksimalni učinak razvija se nakon 30 minuta. Jedna doza (10 i 20 mg) potiskuje izlučivanje 10-12 sati.
Nuspojave
Zajedničko grupi, kao i:
- suha usta;
- buka u ušima;
- konjunktivitis;
- bronhospazam;
- iritacija na mjestu ubrizgavanja.
Doze i primjena
Unutra: 40 mg jednom dnevno (u 19-20 sati) ili 20 mg 2 puta dnevno, trajanje tečaja je 4-8 tjedana. Kako bi se spriječilo pogoršanje - 20 mg 1 put dnevno noću tijekom 6 mjeseci. S refluksnim ezofagitisom - 6-12 tjedana. Kod bolesti praćenih izraženim hipersekretornim stanjem želuca (Zollinger-Ellison sindrom, sistemska mastocitoza, poliendokrina adenomatoza), dnevna doza može se povećati na 160 mg ili više, učestalost primjene je 4 puta. Za prevenciju aspiracije želučanog sadržaja prije opće anestezije 20 mg na dan operacije, najmanje 2 sata prije početka.
Polako intravenozno: prašak (20 mg) razrijedi se u 20 ml 0,9% otopine natrijevog klorida, ubrizgava se svakih 8 sati. Intravensko kapanje: prašak (20 mg) razrijedi se u 100 ml 5% otopine glukoze, ubrizgava se svakih 8 sati.
posebne upute
Otopina za injekciju priprema se neposredno prije upotrebe..
Nizatidin
N- [2 - [[[[2 - [(dimetilamino) metil] -4-tiadazolil] metil] tio] etil] -N`-metil-2-nitro-1,1-etendiamin
Proizvodi ga pod nazivom Axid Eli Lilly, Švicarska. Oblik otpuštanja: kapsule od 150 i 300 mg nizatidina, ampule koje sadrže 25 mg nizatidina u 1 ml.
Farmakološke značajke
H-2 - blokator 4. generacije.
Kada se uzima oralno, brzo se i potpuno apsorbira. Bioraspoloživost je oko 70%. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se za 0,5-3 sata. 35% lijeka koji se nalazi u plazmi veže se na proteine plazme. Poluvrijeme je 1-2 sata. Otprilike 60% uzete doze izlučuje se urinom nepromijenjeno, manje od 6% izlučuje se fecesom.
Doze i režimi
Unutra: s čir na dvanaesniku u akutnoj fazi i čir na želucu 150 mg 2 puta dnevno ili 300 mg 1 put dnevno, navečer; za prevenciju pogoršanja - 150 mg jednom dnevno, navečer.
Intravenski: razrijediti 300 mg u 150 ml kompatibilne otopine za intravensku primjenu, brzina primjene je 10 mg na sat ili bolus, bez razrjeđenja - 100 mg (4 ml) 3 puta dnevno. Dnevna doza ne smije prelaziti 480 mg.
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom režim doziranja treba prilagoditi uzimajući u obzir klirens kreatinina.
Interakcija
Na pozadini visokih doza aspirina, povećava se razina salicilne kiseline u krvi.
Antacidi smanjuju apsorpciju nizatidina.
Predozirati
Simptomi: lakrimacija, povećana salivacija, povraćanje, proljev, mioza.
Roxatidine
2-hidroksi-N- [3- [3- (1-piperidinilmetil) fenoksi] propil] acetamid
(i kao acetat ili acetat hidroklorid)
Proizvedeno pod trgovačkim nazivom Roxane od strane Hoechst Marion Roussel (Njemačka).
Oblik oslobađanja: filmom obložena tableta s produljenim oslobađanjem sadrži roxatidine 75 ili 150 mg; u pakiranju od 100, odnosno 14 komada.
Farmakološke značajke
Bloker histaminskih receptora H-2. Snažno potiskuje proizvodnju solne kiseline u želučanim parijetalnim stanicama. Suzbijanje jutarnjeg lučenja želučane kiseline iznosi 88% s večernjim unosom 75 mg roxatidina, a s unosom 150 mg roxatidina - gotovo 100%. Dnevno se izlučivanje smanjuje s večernjim unosom istih doza za 35%, odnosno 44%.
Roxatidine se brzo metabolizira da bi stvorio aktivni deacetil-roxatidine. Vezanje glavnih metabolita na proteine plazme iznosi 6-7%. Dvije trećine djelatne tvari izlučuje se kroz bubrege, a preostala trećina se u jetri biotransformira u druge metabolite, koji se također izlučuju putem bubrega. Poluvrijeme je oko 5 sati.
Doze i režimi
Za liječenje čira na želucu i dvanaesniku, 75 mg lijeka propisuje se ujutro i navečer ili 150 mg navečer.
Za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom režim doziranja postavlja se uzimajući u obzir vrijednosti klirensa kreatinina (CC). S CC od 20 do 50 ml / min, 75 mg lijeka propisuje se 1 put dnevno, navečer. S CC manjom od 20 ml / min, 75 mg lijeka propisuje se jednom u 2 dana, navečer. Za prevenciju čira na želucu i dvanaestopalačnom crijevu propisana je u dozi od 75 mg navečer.
Trajanje liječenja postavlja se pojedinačno. Uz pogoršanje peptične ulkusne bolesti, trajanje lijeka je u prosjeku 4 tjedna, s ezofagitisom - 6 tjedana.
Tablete treba progutati cijele bez žvakanja s puno vode..
Interakcija
Istodobni unos hrane ili antacidi ne utječu na apsorpciju Roxana.
Budući da Roxanum inhibira lučenje želučane kiseline, apsorpcija drugih lijekova može se promijeniti i njihovi učinci mogu biti oslabljeni (npr. Ketokonazol) ili pojačani (npr. Midazolam).
Cimetidin
Nije uključeno u Ruski formularni imenik (Savezne smjernice za liječnike).
Cimetidin
N-cijano-N`-metil-N``- [2 - [[(5-metil-lH-imidazol-4-il) metil] tio] etil] gvanidin (i hidrokloridni oblik)
Tablica 5. Pripreme cimetidina za oralnu primjenu
(nije prikazano on-line)
Tablica 6. Pripreme cimetidina za parenteralnu primjenu
(nije prikazano on-line)
Doze i režimi
Iznutra: nakon jedenja 0,8-1,0 g dnevno tijekom 4 doze, tečaj 4-8 tjedana, terapija održavanja - 0,4 g noću tijekom nekoliko mjeseci; otkazivanje liječenja - postupno.
Intravenski: 0,2 g svakih 4-6 sati, 0,2 g kapanja 2 sata, maksimalna brzina infuzije je 0,15 g / h, mogu se razviti srčane aritmije i hipotenzija.
Interakcija
Općenito za grupu, kao i:
- Antacidi i metoklopramid smanjuju apsorpciju; >
- Povećava rizik od razvoja neutropenije u kombinaciji s citostaticima;
- Smanjuje učinak androgena, barbiturata (međusobno);
- Povećava ozbiljnost nuspojava opojnih analgetika;
- Usporava apsorpciju klorpromazina.
Ranitidin bizmut citrat
Ranitidin bizmut citrat
N- [2 - [[[5 - [(dimetilamino) metil] -2-furanil] metil] tio] etil] -N`-metil-2-nitro-1,1-etendiamin bizmut citrat
Pod imenom robne marke Pylorid proizvodi Glaxo-Wellcome (UK).
Oblik izdanja: filmom obložena tableta sadrži 400 mg ranitidin bizmut citrata; u pakiranju od 14 i 28 tableta.
Farmakološke značajke
Kompleks koji se sastoji od ranitidina (baza), trovalentnog bizmuta i citrata u težinskom omjeru 81:64:55.
U želucu se lijek razdvaja na zasebne komponente.
Pokazuje kombinirani antiulkusni učinak: ranitidin blokira H-2-receptore parijetalnih stanica želuca; bizmut-citrat ima zaštitni (adstringentni) učinak na želučanu sluznicu i baktericidno protiv Helicobacter pylori. Kao i drugi pripravci bizmuta, Pilorid sprečava razvoj sojeva otpornih na antibiotike tijekom liječenja.
Brzina i stupanj apsorpcije ranitidina proporcionalni su dozi (do 1600 mg). Maksimalna koncentracija ranitidina u plazmi postiže se nakon 0,5-5 sati. Apsorpcija bizmuta je promjenjiva (manje od 1% primijenjene doze) - smanjuje se za 50% (brzina) i 25% (punoća) kada se uzima 30 minuta prije jela, a povećava se s porastom (iznad 6) intragastričnog pH. Maksimalna koncentracija određuje se nakon 15-60 minuta, ne mijenja se u rasponu doza od 400-800 mg i povećava se nerazmjerno kod doza iznad 800 mg. Bizmut se nakuplja u plazmi, ravnotežna koncentracija postiže se nakon 4 tjedna liječenja. Poluvrijeme bizmuta je 11-28 dana, veza s proteinima je 98%, manje od 1% doze izlučuje se urinom, 28% fecesom za 6 dana. Eliminacija obje komponente određena je bubrežnom funkcijom i ne ovisi o stanju jetre.
Ekvivalentna inhibicija razine želučane sekrecije prikazana je kada se koristi ranitidin hidroklorid u dozi od 150 mg i Pylorid u dozi od 391 mg. Te doze sadrže ekvivalentnu količinu ranitidina.
U liječenju čira na želučanom sustavu povezanom s Helicobacter pylori, kombinacija pilorida s antibioticima uzrokuje maksimalno iskorjenjivanje infekcije, što pospješuje brzo zacjeljivanje čira, produljuje remisiju bolesti.
Indikacije:
- peptični čir na želucu i dvanaesniku;
- iskorjenjivanje Helicobacter pylori;
- prevencija recidiva peptične ulkusne bolesti uzrokovane Helicobacter pylori (u kombinaciji s klaritromicinom ili amoksicilinom).
Režim doziranja
U prva 2 tjedna - 400 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno), sljedeća 2 tjedna - ranitidin bizmut citrat 400 mg 2 puta dnevno, bez obzira na obrok.
Interakcija
Penicilini (amoksicilin) i makrolidi (klaritromicin) pojačavaju (međusobno) baktericidno djelovanje bizmuta (protiv Helicobacter pylori). Klaritromicin povećava apsorpciju ranitidina. Primjena pilorida može pojačati baktericidno djelovanje klaritromicina protiv sojeva Helicobacter pylori koji su već otporni na antibiotike.
Hrana uzrokuje smanjenje apsorpcije bizmuta, što ne utječe na kliniku, a Pilorid se može uzimati i s hranom i bez hrane.
Predozirati
Simptomi: manifestacije neuro- ili nefrotoksičnosti bizmuta.
Liječenje: uklanjanje neapsorbiranih količina iz gastrointestinalnog trakta, simptomatska terapija. Ranitidin i bizmut se hemodializom uklanjaju iz krvi.
posebne upute
Pod utjecajem bizmuta dolazi do privremenog potamnjenja jezika i pocrnjenja izmeta.
H2 blokatori histamina: značajke primjene i cijena
H2 blokatori histaminskih receptora su lijekovi koji se koriste za liječenje probavnog sustava kod bolesti povezanih s kiselinom ovisnim stanjem.
Mehanizam djelovanja h2 blokatora temelji se na činjenici da lijek, ulazeći u želudac, obustavlja rad sluznice, čime smanjuje razinu kiselosti želučanog soka.
Svi blokatori histaminskih receptora su antiulkusni lijekovi.
- Opis
- Farmakokinetičke značajke
- Usporedne karakteristike
- Csemitidine
- Ranitidin
- Famotidin
- Nazatidin
- Indikacije i kontraindikacije
- Otpor blokatora H2
- Trošak lijekova
- Povijest
Opis
Ovisno o bolesti i obliku tijeka bolesti, liječnik propisuje lijek koji bolje pomaže pacijentu.
Farmakokinetičke značajke
| Tehnički podaci | Cimetidin | Ranitidin | Famotidin | Roxatidine |
|---|---|---|---|---|
| Bioraspoloživost,% | 60-80 (prikaz, stručni) | 50-60 | 30-50 (prikaz, stručni) | 90-100 (prikaz, stručni) |
| T½, h | 2 | 2 | 3.5 | 6 |
| Terapijska koncentracija, ng / ml | 500-600 | 100-200 | 20-40 | 200 |
| Inhibicija stvaranja kiseline,% | 50 | 70 | 70 | 70 |
| Izlučivanje putem bubrega,% | 50-70 | 50 | 50 | 50 |
Usporedne karakteristike
| Indeks | Cimetidin | Ranitidin | Famotidin | Nizatidin | Roxatidine |
|---|---|---|---|---|---|
| Ekvivalentne doze (mg) | 800 | 300 | 40 | 300 | 150 |
| Stupanj inhibicije stvaranja HCl u 24 sata (%) | 40-60 (prikaz, stručni) | 70 | 90 | 70-80 | 60-70 (prikaz, stručni) |
| Trajanje suzbijanja noćne bazalne sekrecije (sati) | 2-5 | 8-10 (prikaz, stručni) | 10-12 | 10-12 | 12-16 |
| Učinak na razinu gastrina u serumu | pojačava | pojačava | ne mijenja se | ne mijenja se | ne mijenja se |
| Učestalost nuspojava (%) | 3.2 | 2.7 | 1.3 | rijetko | rijetko |
Csemitidine
Ovaj se lijek dobro apsorbira iz probavnog sustava. Djelovanje započinje 1-2 sata nakon uzimanja. Lijek se uzima oralno ili parenteralno, dok se vrijeme djelovanja i učinak ne razlikuju puno ovisno o načinu primjene. Aktivne tvari prodiru kroz barijeru i mogu završiti u mlijeku ili posteljici. Stoga je tijekom trudnoće i dojenja uzimanje lijeka zabranjeno..
Preostale tvari izlučuju se putem bubrega u roku od 24 sata.
Ranitidin
Oralna bioraspoloživost lijeka je najmanje 50%. Kada se koriste tablete, maksimalni učinak javlja se nakon 2 sata; ako uzmete šumeću tabletu, učinak će nastupiti unutar 1 sata. Polovica tvari izlučuje se 2-3 sata nakon uzimanja. Ostalo - malo kasnije. Prodire u majčino mlijeko i posteljicu.
Famotidin
Ne apsorbira se u potpunosti u želudac, samo 40-45%, ima vezu s proteinima od oko 15%. Maksimalni učinak javlja se unutar 1-3 sata nakon primjene, ovisno o dozi i specifičnom slučaju. Lijek djeluje na histaminske receptore 10-12 sati. Izlučuje se putem bubrega.
Nazatidin
Lijek protiv čira koji blokira receptore i smanjuje proizvodnju solne kiseline. Prilično se brzo apsorbira i počinje djelovati unutar 30 minuta nakon uzimanja. Oko 60% tvari izlučuje se urinom nepromijenjeno.
Indikacije i kontraindikacije
Liječnik propisuje unos blokatora receptora h2 ako pacijent treba na liječenje sljedećih bolesti:
- Čir na želucu i crijevima.
- Teške lezije sluznice jednjaka.
- Gastroezofagealni refluks.
- Zollinger-Ellison sindrom.
- Mendelssohnov sindrom.
- Za prevenciju čira i upale pluća.
- Ako pacijent ima unutarnje krvarenje probavnog sustava.
- S pankreatitisom.
Preporučuje se uzimanje H2 blokatora jednom dnevno, prije spavanja, ali prema liječničkom receptu, doza se može podijeliti na 2 dijela i uzimati ujutro i navečer. Moguće je uzimati lijekove 4 sata prije operacije.
Kontraindikacije za prijem:
- Osjetljivost na komponente koje čine.
- Ciroza jetre.
- Bolest bubrega.
- Trudnoća i dojenje.
- Starost do 14 godina.
Prije nego što propiše unos lijekova ove skupine, liječnik mora osigurati da pacijent nema bolesti koje se mogu maskirati uzimanjem h2 blokatora histaminskih receptora. Takve bolesti uključuju rak želuca, pa se mora isključiti vjerojatnost njegove prisutnosti.
Budući da su histaminski blokatori snažni lijekovi u liječenju probavnog sustava, oni imaju svoja sporedna svojstva, kada se pojave, morate prestati uzimati lijekove.
- Glavobolja i vrtoglavica.
- Letargija, pospanost, halucinacije.
- Problemi sa srcem.
- Disfunkcija jetre.
- Akutna alergijska reakcija.
- Povećana razina kreatina u krvi.
- Impotencija.
- Ostali problemi.
Famotidin može uzrokovati probleme sa stolicom poput proljeva ili zatvora.
Unatoč kvaliteti i učinkovitosti lijekova iz ove skupine, inferiorni su od modernijih lijekova poput inhibitora protonske pumpe. Ipak, iz ekonomskih razloga nastavlja se propisivanje blokatora histamin H2 čiji su lijekovi jeftiniji od inhibitora.
Lijekovi koji blokiraju histaminske H2 receptore smatraju se zastarjelim lijekovima. U medicini postoje dvije vrste lijekova koji smanjuju proizvodnju histaminskih receptora:
- Inhibitori protonske pumpe.
- H2 blokatori.
Uzimanje prvih lijekova ne izaziva ovisnost, a mogu se uzimati uz dugotrajnu terapiju. Druga vrsta, ponovnim uzimanjem, smanjuje učinkovitost djelovanja, pa ih liječnici ne propisuju više od jednog kratkog tečaja.
Otpor blokatora H2
Lijekovi ove vrste nisu prikladni za sve pacijente. U 1-5% bolesnika tijekom liječenja i pregleda nisu otkrivene očite promjene u zdravlju. To se događa izuzetno rijetko, ali čak i ako povećanje doze lijeka ne djeluje, jedini način da se nastavi liječenje je potpuna promjena lijeka.
Trošak lijekova
- Ranitidin 300 mg košta od 30 do 100 rubalja po pakiranju.
- Famotidin - kurs liječenja od 3 tjedna koštat će pacijenta od 60 do 140 rubalja.
- Cimetidin - trošak lijekova za puni tijek liječenja iznosi od 43 do 260 rubalja.
Sve vrste h2 blokatora histaminskih receptora nisu skupe, svatko si ih može priuštiti, ali ne biste trebali sami odabrati lijek. Da biste odabrali lijek, morate posjetiti liječnika. Učinak uzimanja ispravnih lijekova je pozitivan. U većini slučajeva moguće je doći, ako ne do potpunog izlječenja, zaustaviti napad, što pomaže pacijentima da započnu cjelovito liječenje.
Povijest
Stvaranje lijekova ove vrste datira iz 1972. godine, kada je engleski znanstvenik Jame Black sintetizirao i pokušao proučiti molekule histamina. Prvi lijek koji je stvoren bio je Burimamid. Pokazalo se beskorisnim i istraživanje se nastavilo..
Nakon toga struktura je malo promijenjena i dobiven je metiamid. Studije o učinkovitosti lijeka su prošle, ali njegova toksičnost premašila je dopuštene pokazatelje.
Sljedeći je lijek bio Cimetidin, unatoč činjenici da je jak lijek, ima puno nuspojava. Stoga su stručnjaci razvili modernije lijekove koji zapravo nemaju nuspojava..
Ranitidin se može pripisati drugoj generaciji H2 blokatora. Pokazalo se da je još učinkovitiji i sigurniji za pacijente.
Famotidin je postao sljedeći agent ove skupine. Postoje blokatori histaminskih receptora 4. i 5. generacije, ali liječnici često propisuju Ranitidin i Famotidin: oni se najbolje nose s kiselošću u želučanom soku. Rinitidin se može uzimati jednom dnevno, po mogućnosti prije spavanja, lijek dobro pomaže, dok ima relativno nisku cijenu.